Carbidopa(Carbidopa, levodopa)

Carbidopa là chất ức chế decarboxylase ngoại biên có ít hoặc không có hoạt tính dược lý khi dùng một mình với liều thông thường. Bệnh Parkinson liên quan với suy giảm dopamin trong thể vân. Dùng dopamin không có hiệu quả trong điều trị bệnh Parkinson vì chất này không qua hàng rào máu - não. Tuy nhiên levodopa, tiền chất chuyển hóa của dopamin, lại qua hàng rào máu - não, và chuyển thành dopamin trong những hạch đáy não (basal ganglia) và do đó làm giảm được những triệu chứng của bệnh Parkinson. Khi uống levodopa, thuốc chuyển nhanh thành dopamin trong mô ngoài não để chỉ còn một phần nhỏ liều dùng được vận chuyển dưới dạng không đổi tới hệ thần kinh trung ương. Vì lẽ đó, cần phải dùng liều lớn levodopa để đạt được hiệu quả điều trị thích đáng. Những liều này thường có thể gây buồn nôn và những tác dụng không mong muốn khác, do tác động của dopamin được tạo nên ở mô ngoài não. Carbidopa ức chế khử carboxyl của levodopa ngoại biên. Thuốc này không qua hàng rào máu - não và không ảnh hưởng đến chuyển hóa của levodopa bên trong hệ thần kinh trung ương. Kết hợp carbidopa với levodopa làm tăng lượng levodopa vận chuyển tới não. Trong thực hành hiện nay, bao giờ cũng kết hợp levodopa với carbidopa (chất ức chế decarboxylase) để dự phòng những tác dụng không mong muốn, và do đó củng cố vai trò của levodopa là thuốc có hiệu quả nhất dùng điều trị bệnh Parkinson. Với kết hợp này, những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất đều phụ thuộc vào liều, và hồi phục được như rối loạn tiêu hóa, buồn nôn và táo bón, đặc biệt trong tuần đầu điều trị, hoặc hạ huyết áp và những thay đổi về hành vi như lú lẫn và đôi khi loạn thần ở người cao tuổi. Ðặc biệt trong điều trị lâu dài, thường gặp rối loạn vận động và dao động về vận động. Ðã bào chế dạng viên nén carbidopa - levodopa giải phóng chậm để nồng độ levodopa ổn định hơn nồng độ đạt được khi uống dạng bào chế thông thường. Dạng bào chế này giúp ích trong một số trường hợp, nhưng không dự đoán được hấp thu của thuốc.