Buprenorphine(buprenorphine)

Buprenorphin là thuốc giảm đau tác dụng trung tâm có tính chất tác dụng hỗn hợp chủ vận và đối kháng (thuốc đối kháng từng phần với opioid);. Buprenorphin là một opioid bán tổng hợp, có tính chất ưa mỡ cao, là dẫn chất của thebain, mạnh gấp 25 - 50 lần so với morphin, gây giảm đau và những tác dụng khác trên hệ thần kinh trung ương tương tự như morphin về tính chất. Khoảng 0,4 mg buprenorphin gây giảm đau trong thời gian 6 - 8 giờ, tương đương với tác dụng của 10 mg morphin tiêm bắp. Thời gian giảm đau thay đổi nhưng thường dài hơn morphin. Một số tác dụng ức chế cảm nhận chủ quan và ức chế hô hấp xuất hiện chậm và kéo dài hơn rõ rệt so với morphin. Ví dụ, co đồng tử tối đa khoảng 6 giờ sau khi tiêm bắp, và ức chế hô hấp tối đa khoảng sau 3 giờ. Buprenorphin là một thuốc chủ vận từng phần ở thụ thể m. Tùy theo liều và thời gian điều trị, buprenorphin có thể gây những triệu chứng cai nghiện ở người đã dùng thuốc chủ vận của thụ thể m (thuốc giống morphin) trong nhiều tuần. Buprenorphin, cũng như naloxon, đối kháng tác dụng ức chế hô hấp do liều gây mê của fentanyl, mà không làm mất hoàn toàn tác dụng giảm đau của opioid. Ở người bệnh ngoại trú nghiện 30 mg methadon uống, thì 2 mg buprenorphin ngậm dưới lưỡi không thúc đẩy triệu chứng cai nghiện, mà cũng không gây tác dụng của opioid, nhưng có thể chặn triệu chứng cai nghiện opioid. Có thể dự phòng ức chế hô hấp và những tác dụng khác của buprenorphin bằng cách cho dùng trước naloxon, nhưng dù với liều cao, naloxon không đảo ngược được tác dụng ức chế hô hấp và các tác dụng khác nói trên, một khi chúng đã xảy ra, có thể do buprenorphin tách rất chậm khỏi các thụ thể opioid. Vì có ít tác dụng tim mạch và không gây phản ứng kiểu phản vệ như morphin, buprenorphin có thể an toàn hơn morphin khi dùng làm thuốc giảm đau cho người suy giảm chức năng tim được phẫu thuật tim mạch.