Tegafur(Antimetabolite, dẫn xuất của fluorouracil.)

Tegafur là một tiền chất của Fluorouracil (5-FU);, một chất chống ung thư được sử dụng để điều trị các bệnh ung thư khác nhau như ung thư dạ dày và đại trực tràng tiến triển. Nó là một chất tương tự pyrimidine được sử dụng trong các liệu pháp kết hợp như là một tác nhân hóa trị liệu tích cực kết hợp với Gimeracil và Oteracil , hoặc cùng với Fluorouracil là Tegafur-uracil . Tegafur thường được dùng kết hợp với các loại thuốc khác giúp tăng cường sinh khả dụng của 5-FU bằng cách ngăn chặn enzyme chịu trách nhiệm cho sự thoái hóa của nó, hoặc phục vụ để hạn chế độc tính của 5-FU bằng cách đảm bảo nồng độ 5-FU cao ở liều thấp hơn tegafur 5. Khi được chuyển đổi và hoạt hóa sinh học thành 5-FU, thuốc làm trung gian hoạt động chống ung thư bằng cách ức chế thymidylate synthase (TS) trong quá trình pyrimidine liên quan đến tổng hợp DNA. Cơ chế tác dụngTegafur là một chất chống ung thư thuộc nhóm chất tương tự pyrimidine. Nó can thiệp vào quá trình tổng hợp 2'-deoxythymidylate (DTMP) trong con đường pyrimidine, dẫn đến ức chế tổng hợp DNA. Trong một thử nghiệm giai đoạn III điều tra hiệu quả lâm sàng của S-1 (tegafur / gimeracil / oteracil) ở bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển hoặc tái phát, điều trị dẫn đến tỷ lệ đáp ứng cao và có liên quan đến sự sống còn lâu hơn và sống sót lâu hơn. tỷ lệ khi sử dụng kết hợp với cisplatin . Trong một phân tích tổng hợp, liệu pháp phối hợp ba loại bao gồm tegafur, gimeracil và oteracil cho thấy thời gian sống lâu hơn và khả năng chịu đựng tốt ở bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển. Tegafur và các chất chuyển hóa hoạt động của nó là tác nhân ức chế tủy mạnh.