Sotalol(Sotalol hydrochloride)

Sotalol được xếp vào nhóm thuốc chống loạn nhịp nhóm III, mặc dù nhiều thuốc khác cũng có hoạt tính của thuốc nhóm III.D,L-sotalol là thuốc chẹn thụ thể Beta-adrenergic không chọn lọc, ái nước, không có hoạt tính giống giao cảm nội tại (ISA); hoặc hoạt tính ổn định màng.Sotalol có cả hai dặc tính chống loạn nhịp là chẹn thụ thể Beta-adrenergic (thuốc chống loạn nhịp nhóm II) và kéo dài thời gian điện thế hoạt động của tim (thuốc chống loạn nhịp nhóm III). Sotalol không có tác dụng được biết lên vận tốc upstroke và do dó không ảnh hường lên pha khử cực.Sotalol kéo dài đều thời gian diện thế hoạt động trong mô tim bằng cách trì hoãn giai đoạn tái cực. Các tác dụng chính của thuốc là kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả của nhĩ, thất và đường phụ.Các đặc tính nhóm II và III có thể được phản ánh trên điện tâm đồ bởi sự kéo dài khoảng PR, QT và QTc và không có thay đổi quan trọng lớn thời gian QRS.Các đồng phân d- và l- của sotalol đều có các tác dụng chống loạn nhịp tương tự của nhóm III trong khi đồng phân I- chịu trách nhiệm cho hầu hết tác dụng chẹn beta. Mặc dù tác dụng chẹn beta đáng kể có thể xảy ra với liều uống thấp đến 25 mg, tác dụng nhóm III thường được thấy ở liều lớn hơn 160 mg.Tác dụng chẹn beta của thuốc gây giảm nhịp tim và làm giảm có hạn chế sức co thắt của tim.Những thay đổi này làm giảm mức tiêu thụ oxy của cơ tim và làm việc của tim. Giống như các thuốc chẹn bêta khác, sotalol ức chế giải phóng renin. Tác dụng ức chế renin của Sotalol là đáng kể cả khi nghi ngơi và trong khi tập thể dục. Giống như các tác nhân chẹn beta adrenergic khác, sotalol làm giảm dần cả huyết áp tâm thu và tâm trương ở bệnh nhân tăng huyết áp. Kiểm soát huyết áp trong vòng 24 giờ được duy trì ở cả vị trí nằm ngửa và thẳng đứng với một liều duy nhất mỗi ngày.Cơ chế tác dụng:Sotalol hydroclorid là một thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc. Sotalol ức chế đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách chẹn cạnh tranh thụ thể beta-adrenergic trong cơ tim và thụ thể beta2-adrenergic trong cơ trơn phế quản và mạch máu. Ngoài ra, giống như propranolol, sotalol có tác dụng chống loạn nhịp đặc trưng của thuốc chống loạn nhịp nhóm II (thí dụ như chẹn thụ thể beta-adrenergic, không có hoạt tính nội tại giống thần kinh giao cảm). Tuy nhiên, không giống propranolol, sotalol không có hoạt tính ổn định màng nhưng như một dẫn chất của methan- sulfonanilid, sotalol biểu thị những tác dụng điện sinh lý đặc trưng của thuốc chống loạn nhịp nhóm III (thí dụ như kéo dài thời gian điện thế hoạt động và thời kỳ trơ của tim mà không ảnh hưởng đến dẫn truyền).