Ribociclib

Ribociclib là một chất ức chế kinase phụ thuộc cyclin chọn lọc, một nhóm thuốc giúp làm chậm sự tiến triển của ung thư bằng cách ức chế hai protein gọi là kinase 4 và 6 phụ thuộc cyclin (CDK4 / 6);. Những protein này, khi được kích hoạt quá mức, có thể cho phép các tế bào ung thư phát triển và phân chia quá nhanh. Nhắm mục tiêu CDK4 / 6 với độ chính xác nâng cao có thể đóng một vai trò trong việc đảm bảo các tế bào ung thư không tiếp tục sao chép không kiểm soát được. Ribociclib đã được FDA Mỹ phê duyệt vào tháng 3 năm 2017 với tên Kisqali.Sự ức chế kinase 4 và 6 phụ thuộc cyclin (CDK4 / 6) có thể cung cấp sự bảo vệ chống lại các quá trình gây ung thư trong các loại mô cụ thể. Ví dụ, CDK4 không cần thiết cho sự phát triển mô tuyến vú bình thường dựa trên các nghiên cứu về chuột bị loại bỏ, nhưng nó cần cho sự phát triển của khối u vú do Ras gây ra, gợi ý một cửa sổ trị liệu tiềm năng để điều trị với độc tính thấp hơn. Ribociclib được báo cáo là chất ức chế CDK4 / 6 chọn lọc nhất và có hoạt tính chống ung thư phụ thuộc liều trong một số mô hình tiền lâm sàng. Nó ức chế sự phát triển của các tế bào khối u bằng cách bắt giữ các tế bào tại điểm kiểm tra G1, ngăn chặn các tế bào khối u tăng sinh.