Piperacilin(piperacilin natri)

Piperacilin là một ureido penicilin phổ rộng, có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Trong số các cầu khuẩn Gram dương rất nhạy cảm với piperacilin, có Strepto- coccus, Enterococcus, cầu khuẩn kỵ khí, Clostridium perfringens. Các tụ cầu sinh penicilinase kháng thuốc. Piperacilin là một ureido penicilin phổ rộng, có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Trong số các cầu khuẩn Gram dương rất nhạy cảm với piperacilin, có Strepto- coccus, Enterococcus, cầu khuẩn kỵ khí, Clostridium perfringens. Các tụ cầu sinh penicilinase kháng thuốc. Trong số vi khuẩn ưa khí Gram âm nhạy cảm tốt với piperacilin, có E. coli, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Pseudomonas, chủng Citrobacter spp., Serratia, Enterobacter spp., Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae không sinh beta – lactamase, Gonococcus và Meningococcus. Trong số các vi khuẩn nhạy cảm vừa hoặc tốt, có Acinetobacter, Klebsiella, Bacteroides và Fusobacterium spp. Piperacilin dễ bị giảm tác dụng do các beta lactamase. Kháng piperacilin có thể do beta lactamase và sự thay đổi ở nhiễm sắc thể làm giảm dần tác dụng của piperacilin. Do đó, phối hợp piperacilin với một chất ức chế beta lactamase (tazobactam); làm tăng tác dụng của piperacilin. Beta lactamase là enzym làm cho vi khuẩn kháng penicilin và cephalosporin. Piperacilin phối hợp với tazobactam có tác dụng đối với các vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram âm và Gram dương, kể cả các vi khuẩn sinh beta lactamase kháng piperacilin. Bacteroides thetaiotamicron và các chủng Pseudomonas trừ P. aeruginosa thường nhạy cảm trung bình với piperacilin + tazobactam. Tuy nhiên, tác dụng chống Enterococcus và Pseudomonas của piperacilin + tazobactam và của piperacilin đơn độc như nhau. Tụ cầu kháng methicilin, Xanthamonas maltophilia và Chlamydia trachomatis không nhạy cảm với piperacilin + tazobactam. Piperacilin phối hợp với aminoglycosid có tác dụng hiệp đồng tốt, cần cho người bệnh nặng, nhưng phải tiêm riêng rẽ vì có tương kỵ. Tác dụng hiệp đồng khi phối hợp piperacilin + tazobactam với aminoglycosid được ứng dụng trong điều trị nhiễm P. aeruginosa đa kháng. Piperacilin không được hấp thu qua đường tiêu hóa, nên phải tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Nồng độ thuốc sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 2 g, 4 g, 6 g tương ứng như sau: Sau 0 – 30 phút đạt nồng độ từ 300 – 70 microgam/ml; 400 – 110 microgam/ml; 770 – 320 microgam/ml. Sau 2 – 6 giờ còn 20 – 2 microgam/ml; 35 – 5 microgam/ml; 90 – 8 microgam/ml. 30 – 40 phút sau khi tiêm bắp liều 2 g, nồng độ tối đa đạt 30 – 40 microgam/ml. Thuốc phân bố tốt vào các mô, kể cả mô xương, dịch mật, tuần hoàn thai nhi, dịch não tủy khi viêm màng não. Thời gian bán thải ở huyết tương khoảng 1 giờ; ở trẻ sơ sinh thì dài hơn. Piperacilin bài tiết khoảng 60 – 80% qua nước tiểu, 20% qua dịch mật dưới dạng không biến đổi. Liều tiêm tĩnh mạch 1 g có thể cho nồng độ ở dịch mật tới 1600 microgam/ml; liều tiêm bắp 2 g có thể cho nồng độ ở nước tiểu trên 10.000 microgam/ml. Piperacilin được thải trừ bằng thận nhân tạo (lọc máu). Ở người bệnh có chức năng thận suy giảm, tốc độ đào thải thuốc chậm hơn so với người bệnh thận bình thường.