Tìm hiểu thuốc
Everolimus

Everolimus

Tóm tắt nhanh

Chỉ định:Thuốc được chỉ định để dự phòng thải tạng ghép ở bệnh nhân người lớn có nguy cơ về miễn dịch từ thấp đến trung bình đang được ghép thận hoặc tim cùng ...
Chống chỉ định:Chống chỉ định dùng thuốc ở bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với everolimus, sirolimus hoặc với bất kỳ thành phần nào của tá dược.
Dạng bào chế:Viên nén

LƯU Ý QUAN TRỌNG

Đây là công cụ Demo hỗ trợ tìm hiểu và nhận biết về thuốc, không phải thông tin y khoa chính thống không thay thế chỉ định của bác sĩ.
Tuyệt đối không tự ý dùng thuốc nếu không có chỉ định hoặc tư vấn từ bác sĩ, dược sĩ có chuyên môn.

Dựa trên dữ liệu tổng hợp, Everolimus được sử dụng trong khoảng 7 nhãn hiệu thuốc trên thị trường, điển hình như: Afinitor 2.5mg, Certican 0.5mg Novartis, Evermil 10mg - Thuốc điều trị ung thư tế bào thận tiến triển, Certican 0.75mg Novartis, Afinitor 5mg Novartis Pharma, Certican 0.25mg Novartis, Afinitor 10mg Novartis Pharma.

Everolimus, một chất ức chế chủ yếu đối với sự tăng sinh, phòng ngừa thải mảnh ghép cùng loài trong các mô hình nghiên cứu ở loài gặm nhấm và động vật linh trưởng không phải người về ghép cùng loài. Nó có tác dụng ức chế miễn dịch bằng cách ức chế sự tăng sinh tế bào T hoạt hóa kháng nguyên, do đó mở rộng thêm clon, được điều khiển bởi các interleukin đặc hiệu đối với tế bào T, ví dụ interleukin-2 và interleukin-15. Everolimus ức chế đường chủ yếu bên trong tế bào thường dẫn đến tăng sinh tế bào khi được gây ra do sự gắn kết của các yếu tố tăng trưởng tế bào T vào các thụ thể. Sự phá vỡ đường chủ yếu này do everolimus làm cho các tế bào bị ngừng lại ở giai đoạn G1 của chu kỳ tế bào. Ở mức phân tử, everolimus tạo thành một phức hợp với protein FKBP-12 của bào tương. Khi có sự hiện diện của everolimus thì sự phosphoryl hóa p70 S6 kinase kích thích yếu tố tăng trưởng bị ức chế. Vì sự phosphoryl hóa p70 S6 kinase chịu sự kiểm soát của FRAP (còn được gọi là m-TOR);, dấu hiệu này cho thấy là phức hợp everolimus-KFBP-12 gắn vào và do đó làm cản trở chức năng của FRAP. FRAP là một protein điều hòa chính kiểm soát sự chuyển hóa, tăng trưởng và tăng sinh của tế bào; vì vậy sự mất chức năng của FRAP giải thích cho việc ngừng chu kỳ tế bào gây ra do everolimus. Như vậy everolimus có cách tác dụng khác so với ciclosporin. Trong các mô hình ghép cùng loài tiền lâm sàng, sự kết hợp everolimus và ciclosporin có hiệu quả hơn so với dùng riêng từng chất. Tác dụng của everolimus không bị giới hạn ở tế bào T. Nói chung everolimus ức chế sự tăng sinh tế bào cơ quan tạo huyết và tế bào không phải cơ quan tạo huyết như tế bào cơ trơn thành mạch kích thích yếu tố tăng trưởng. Sự tăng sinh tế bào cơ trơn mạch máu kích thích yếu tố tăng trưởng gây ra do sự tổn thương tế bào nội mô và dẫn đến hình thành tân nội mạc mạch đóng vai trò chủ yếu trong sinh bệnh học của thải ghép mạn tính. Các nghiên cứu tiền lâm sàng với everolimus đã cho thấy sự ức chế hình thành tân nội mạc mạch trong một mô hình ghép cùng loài động mạch chủ ở chuột cống.

Thuốc gốc là gì? Thuốc gốc là thành phần quan trọng nhất trong thuốc — chính hoạt chất này giúp điều trị bệnh. Nhiều loại thuốc khác nhau trên thị trường có thể chứa cùng một hoạt chất nhưng mang tên gọi khác nhau. Khi biết được hoạt chất trong thuốc, bạn sẽ hiểu rõ thuốc mình đang dùng có tác dụng gì và cần lưu ý những gì.

SuckhoeAI - Bản thử nghiệm