Epalrestat

Epalrestat là một dẫn xuất của axit cacboxylic và là chất ức chế men khử aldose không thể cạnh tranh và có thể đảo ngược được sử dụng để điều trị bệnh thần kinh tiểu đường , một trong những biến chứng lâu dài phổ biến nhất ở bệnh nhân đái tháo đường . Nó làm giảm sự tích tụ của sorbitol nội bào được cho là nguyên nhân gây ra bệnh thần kinh tiểu đường, bệnh võng mạc và bệnh thận .Nó được dung nạp tốt, với các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất là buồn nôn và nôn. khi tăng men gan nhất định. Về mặt hóa học, epalrestat khác thường ở chỗ nó là một loại thuốc có chứa mộtnhóm rhodanine . Aldose reductase là enzyme chủ chốt trong con đường polyol có hoạt động tăng cường là cơ sở của bệnh lý thần kinh tiểu đường. Các chất ức chế men khử Aldose (ARI); nhắm vào enzyme này. Trong số nhiều ARI được phát triển, ranirestat và fidirdat đang trong giai đoạn thử nghiệm. Những thuốc khác đã bị loại bỏ do tác dụng phụ không thể chấp nhận hoặc hiệu quả yếu. Epalrestat là ARI duy nhất có sẵn trên thị trường. Nó dễ dàng được hấp thụ vào mô thần kinh và ức chế enzyme với tác dụng phụ tối thiểu.