Danazol

Bệnh lạc màng trong tử cung và chứng đau kinh: Sử dụng danazol làm giảm nồng độ huyết tương của LH và FSH. Tuy nhiên, chưa xác định được tác dụng này là do ức chế sự tổng hợp hay phóng thích các hormon này. Kết quả đo FSH và LH cho thấy danazol có thể chẹn sự tăng hormon ở giai đoạn rụng trứng giữa chu kỳ ở liều 200 - 800 mg/ ngày. Đo nồng độ huyết tương của estrogen và progesteron cho thấy các steroid này ở mức độ cơ bản thấp khi dùng danazol. Danazol có tác động thuận nghịch: Khi ngưng điều trị bằng danazol, sự rụng trứng trở lại trong vòng vài tuần biểu hiện bằng sự tăng chủ yếu LH và hơi tăng FSH sau sự rụng trứng. Danazol có hoạt tính progesteron và estrogen không đáng kể, nhưng có tính chất androgen yếu và đồng hóa. Cơ chế tác động của danazol trong sự ức chế mất máu kinh nguyệt thì không được biết rõ. Tuy nhiên, danazol ức chế sự rụng trứng và có nồng độ huyết tương của estradiol-b17 giảm. Sự tăng sinh nội mạc tử cung có bị ức chế bởi nồng độ estradiol bị giảm hay không hoặc do tác dụng trực tiếp của danazol trên receptor estrogen của nội mạc tử cung thì vẫn chưa được biết rõ. Phù mạch di truyền: Phù mạch di truyền kết hợp với nồng độ huyết thanh thấp của chất ức chế enzym esteraz C1. Dùng danazol làm tăng mức độ của chất ức chế enzym esteraz C1 trong huyết thanh, thường đạt được nồng độ bình thường trong vòng 1 - 2 tuần điều trị. Kết quả là nồng độ huyết thanh của C4 cũng tăng lên khi dùng danazol, thường tăng đến mức bình thường. Nồng độ albumin C3 và a2- macroglobulin cho thấy không có những thay đổi có ý nghĩa về mặt thống kê khi điều trị bằng danazol, không có tăng protein huyết thanh toàn phần. Hiện tại, cơ chế của danazol làm tăng mức độ của chất ức chế enzym esteraz C1 và C4 chưa được biết rõ. Kinh nghiệm lâm sàng: Bệnh lạc màng trong tử cung và chứng đau kinh: Về mặt lâm sàng, tác động của danazol đã được giải thích bằng các nghiên cứu dược lý ở người và thử nghiệm lâm sàng. Khi dùng liều hàng ngày đủ cao, trị liệu danazol gây ức chế sự rụng trứng, ức chế chu kỳ kinh nguyệt, thoái hóa màng nhầy âm đạo và teo nội mạc tử cung rõ rệt. Dùng danazol đã thành công trong điều trị bệnh lạc màng trong tử cung, giảm các triệu chứng biểu hiện thông thường của chứng rối loạn kinh nguyệt, đau vùng chậu và chứng giao hợp đau, giảm lạc vị nội mạc tử cung và xơ cứng túi cùng. Sau khi điều trị bằng danazol có hồi phục đáng kể sự vô sinh do bệnh lạc màng trong tử cung. Các nghiên cứu lâm sàng đã giải thích hiệu quả của danazol trong kiểm soát ngắn hạn chứng đau kinh. Sự giảm mất máu kéo dài đến 3 tháng sau khi ngừng điều trị. Các lợi ích khác: Giảm đau kinh, không ảnh hưởng đến độ dài của chu kỳ kinh nguyệt, giảm số ngày xuất huyết và cải thiện ổn định giá trị hemoglobin mặc dầu không có điều trị bổ sung sắt. Phù mạch di truyền: Trong một số thử nghiệm lâm sàng giới hạn, danazol đã chứng tỏ có hiệu quả ngăn ngừa bệnh phù mạch di truyền ở các bệnh nhân cả hai giới. Trong một nghiên cứu mù đôi ở 9 bệnh nhân, cơn phù mạch di truyền đã xảy ra 44/47 lần dùng placebo, nhưng chỉ xảy ra 1/46 lần dùng danazol. Danazol có hiệu quả dự phòng cơn phù mạch di truyền và có tác động điều chỉnh sự bất thường sinh hóa.